Ilmaus ”peptidit kehonrakennuksessa” esiintyy verkkokeskusteluissa usein, mutta se ei viittaa mihinkään yhtenäiseen yhdisteryhmään. Saman otsikon alle luetaan kasvuhormonin eritystä stimuloivia peptidejä, kudosvaurioiden korjautumista koskevissa malleissa tarkasteltuja peptidejä sekä yhdisteitä, jotka eivät ole peptidejä lainkaan. Näiden yhdisteiden vaikutusmekanismit poikkeavat toisistaan, ja niitä koskevan tutkimusnäytön määrä ja vahvuus vaihtelevat huomattavasti.
Tällä sivulla käydään läpi, mitä yhdisteitä tähän aihepiiriin tavallisesti luetaan ja mitä tutkimuskirjallisuudessa niistä tosiasiassa tarkastellaan. NZM Labs toimittaa osaa näistä yhdisteistä tutkimuslaatuisina reagensseina laboratorioille ja tutkimusorganisaatioille. Sivu ei ole harjoitteluun, ravitsemukseen tai suorituskyvyn parantamiseen tarkoitettu opas, eikä se sisällä yhdisteiden käyttöä, annostelua tai yhdistelmiä koskevia ohjeita.
Mitä ”peptidit kehonrakennuksessa” tarkoittaa?
Peptidi on lyhyt aminohappoketju, jonka aminohapot liittyvät toisiinsa peptidisidoksilla. Määritelmä on rakenteellinen, ei toiminnallinen. Se ei itsessään kerro mitään yhdisteen vaikutuksista, eikä sen perusteella voida päätellä, mitä yhdisteestä on tutkittu tai kuinka vahvaa sitä koskeva tutkimusnäyttö on.
Lihaskasvun ja suorituskyvyn yhteydessä mainitut yhdisteet voidaan jakaa tutkimuskirjallisuuden perusteella kolmeen ryhmään. Ensimmäinen ryhmä koostuu kasvuhormonin eritykseen vaikuttavista peptideistä. Toinen ryhmä kattaa kudosten korjautumista koskevissa malleissa tarkastellut peptidit. Kolmanteen ryhmään kuuluu yhdisteitä, jotka luetaan verkkokeskusteluissa samaan aihepiiriin mutta jotka eivät rakenteeltaan ole peptidejä.
Ryhmien erottaminen on tämän aihepiirin kannalta olennaista. Yhdestä ryhmästä tai yksittäisestä yhdisteestä tehtyjä havaintoja ei voida siirtää suoraan toiseen, eivätkä yhdisteet ole mekanisminsa tai tutkimusnäyttönsä perusteella toistensa vaihtoehtoja.
Kasvuhormonin eritystä stimuloivat peptidit
Tunnettu ryhmä koostuu yhdisteistä, joita on tarkasteltu kasvuhormonin erityksen säätelyä koskevissa tutkimusmalleissa. Ryhmän sisällä on kaksi mekanistisesti erillistä alaryhmää, jotka suomenkielisessä verkkosisällössä sekoittuvat usein toisiinsa.
GHRH-analogit jäljittelevät kasvuhormonia vapauttavan hormonin eli GHRH:n vaikutusta. Ne sitoutuvat aivolisäkkeen GHRH-reseptoriin. Tähän ryhmään kuuluva tesamorelin on synteettinen GHRH-analogi, jota on tutkittu kliinisissä asetelmissa muun muassa sisäelinrasvan määrää ja IGF-1-pitoisuutta koskevien muuttujien yhteydessä.
Greliinireseptoriin vaikuttavat yhdisteet toimivat eri reseptorin kautta. Ne sitoutuvat greliinireseptoriin eli GHS-R1a-reseptoriin, jonka elimistön tuottama ligandi on greliini. Tähän ryhmään kuuluva ipamorelin kuvattiin alkuperäisessä tutkimuskirjallisuudessa selektiiviseksi kasvuhormonin eritystä stimuloivaksi yhdisteeksi. Sen vaikutusprofiilia on tarkasteltu pääasiassa prekliinisissä asetelmissa ja verrattu vanhempiin saman ryhmän yhdisteisiin.
Ero on tutkimusasetelman kannalta olennainen. Kaksi yhdistettä voi liittyä samaan lopputulosmuuttujaan eli kasvuhormonin eritykseen, mutta ne vaikuttavat eri reseptorien kautta ja niitä koskevat havainnot on tehty erilaisissa koeasetelmissa. Yhdisteitä ei siksi voida käsitellä toistensa suorina korvikkeina.
GH–IGF-1-akseli tutkittavana muuttujana
Kasvuhormoni ei vaikuta kudoksiin pelkästään suoraan. Osa sen vaikutuksista välittyy muun muassa maksassa ja muissa kudoksissa muodostuvan insuliinin kaltaisen kasvutekijän eli IGF-1:n kautta. Tutkimusasetelmissa mitattava suure on siksi usein IGF-1-pitoisuus eikä ainoastaan kasvuhormonin hetkellinen pitoisuus. Kasvuhormonin eritys on jaksottaista, minkä vuoksi yksittäinen mittaus voi kuvata sen kokonaiseritystä puutteellisesti.
Kirjallisuudessa tarkasteltuja muuttujia ovat muun muassa:
- kasvuhormonin erityksen jaksottaisuus ja erityspiikkien suuruus
- IGF-1-pitoisuuden muutokset seurannan aikana
- kehon koostumusta koskevat muuttujat prekliinisissä ja kliinisissä asetelmissa
- reseptoriselektiivisyys ja vaikutukset muiden hormonien eritykseen
- yhdisteen stabiilisuus, farmakokinetiikka ja aineenvaihdunta koeasetelmassa
Havainnot on tehty keskenään erilaisissa koeasetelmissa, joista osa perustuu soluviljelmiin ja eläinmalleihin ja osa ihmisillä tehtyihin kliinisiin tutkimuksiin. Tuloksia ei voida yleistää suoraan yhdestä asetelmasta, tutkimuspopulaatiosta tai yhdisteestä toiseen. Ne eivät myöskään ole NZM Labsin tutkimusreagensseja koskevia teho-, terveys- tai suorituskykyväitteitä.
MK-677 ei ole peptidi
MK-677 eli ibutamoreni esiintyy suomenkielisissä keskusteluissa säännöllisesti tämän aihepiirin yhteydessä, ja se on yksi aiheeseen liittyvistä yleisistä hakutermeistä. Sen luokitteleminen peptidiksi on kuitenkin virheellistä. MK-677 on ei-peptidirakenteinen, pienimolekyylinen greliinireseptorin agonisti, eikä siinä ole aminohappoketjua tai peptidisidoksia.
Yhdiste vaikuttaa samaan reseptorijärjestelmään kuin osa edellä kuvatuista peptideistä, mikä selittää sen esiintymisen samassa keskustelussa. Rakenteeltaan, farmakokinetiikaltaan ja aineenvaihdunnaltaan se kuuluu kuitenkin eri yhdisteluokkaan. MK-677:ää on tarkasteltu myös ihmisillä tehdyissä tutkimuksissa, joissa on seurattu muun muassa kasvuhormonin ja IGF-1:n pitoisuuksia sekä kehon koostumusta koskevia muuttujia.
MK-677 ei kuulu NZM Labsin valikoimaan. Sitä käsitellään tällä sivulla ainoastaan siksi, että yhdiste esiintyy aihepiirissä toistuvasti ja sen luokitteleminen peptidiksi on yleinen virhe. Peptidien ja muiden tutkimuslaatuisten yhdisteiden välisiä eroja käsitellään tarkemmin tutkimuspeptidejä koskevassa artikkelissa.
Kudosten korjautumiseen liittyvät yhdisteet
Toinen aihepiirissä toistuva ryhmä koostuu peptideistä, joita on tarkasteltu kudosvaurioiden ja korjautumisen prekliinisissä malleissa. Näitä yhdisteitä koskeva tutkimuskysymys on eri kuin kasvuhormonin erityksen säätelyä koskeva kysymys, vaikka yhdisteet mainitaan verkkokeskusteluissa usein samassa yhteydessä.
BPC-157 on synteettinen pentadekapeptidi eli 15 aminohaposta muodostuva peptidi. Tutkimuskirjallisuudessa sen sekvenssi on kuvattu osaksi tai fragmentiksi niin kutsuttua body protection compound -yhdistettä, joka on yhdistetty mahanesteeseen. Yhdisteen alkuperää koskevat kuvaukset eivät kuitenkaan ole kaikissa lähteissä yhdenmukaisia, joten sitä ei ole perusteltua kuvata varmuudella suoraan mahanesteestä eristetyksi luonnolliseksi peptidiksi.
BPC-157:ää on tarkasteltu prekliinisissä koeasetelmissa muun muassa jänne- ja lihaskudoksen sekä ruoansulatuskanavan kudosten korjautumista koskevissa malleissa. Tutkimusnäyttö perustuu pääosin soluviljelmiin ja eläinmalleihin. Ihmisillä julkaistu aineisto on hyvin rajallista eikä muodosta laajaa, laadukasta ja kontrolloitua kliinistä tutkimusnäyttöä.
Samaan tutkimusaiheeseen liitetään TB-500-nimellä tunnettu synteettinen peptidi, joka yhdistetään tymosiini beeta-4:ään ja siitä johdettuihin sekvensseihin. TB-500:ää ja luonnollista tymosiini beeta-4 -proteiinia ei kuitenkaan tule käsitellä automaattisesti samana yhdisteenä, eikä koko proteiinia koskevia tutkimustuloksia voida suoraan siirtää kaupallisesti TB-500-nimellä kuvattuun materiaaliin.
Kudosten korjautumista koskevissa tutkimuksissa nämä yhdisteet muodostavat oman kysymyksenasettelunsa. Kudosmallissa havaittu muutos ei itsessään osoita vaikutusta lihasmassan kasvuun, urheilusuoritukseen tai palautumiseen ihmisillä.
Antidopingsäännöt ja tutkimuskäytön rajat
Useat tällä sivulla käsitellyt yhdisteet kuuluvat urheilun antidopingsäännöstön piiriin, mutta niiden luokitus ei ole kaikissa tapauksissa sama. WADA kieltää kasvuhormonin, sen fragmentit, kasvuhormonia vapauttavat tekijät, kasvuhormonin eritystä stimuloivat yhdisteet ja niiden jäljittelijät sekä tietyt kasvutekijät ja kasvutekijöiden toimintaan vaikuttavat aineet. Kielto on voimassa sekä kilpailujen aikana että niiden ulkopuolella.
Tähän luokitteluun kuuluvat muun muassa kasvuhormonia vapauttavan hormonin analogit, kasvuhormonia vapauttavat peptidit ja greliinireseptorin agonistit. Tesamorelin, ipamorelin ja ibutamoreni liittyvät siten WADA:n kiellettyjen aineiden luettelon GH-akselia koskeviin ryhmiin.
Kaikkia tällä sivulla mainittuja yhdisteitä ei kuitenkaan ole perusteltua kuvata yhden ja saman antidopingluokan aineiksi. Esimerkiksi hyväksymättömiin farmakologisiin aineisiin voidaan soveltaa WADA:n S0-luokkaa, jos aineella ei ole minkään terveysviranomaisen myöntämää hyväksyntää ihmisille tarkoitettuun terapeuttiseen käyttöön. Ajantasainen luokitus on tarkistettava aina voimassa olevasta WADA:n kiellettyjen aineiden luettelosta sekä tarvittaessa kansalliselta antidopingorganisaatiolta.
Antidopingluokitus on erotettava yhdisteiden tutkimuskäytöstä. Tutkimuslaatuinen reagenssi toimitetaan laboratorioille ja tutkimusorganisaatioille tieteelliseen tarkoitukseen. Se ei ole lääke, ravintolisä tai suorituskyvyn parantamiseen tarkoitettu valmiste, eikä sitä ole tarkoitettu ihmisten tai eläinten käyttöön missään muodossa.
NZM Labs toimittaa yhdisteitä ainoastaan tutkimuskäyttöön. Tilaajan edellytetään vahvistavan tuotteen tutkimus- tai laboratoriokäyttö rekisteröitymisen yhteydessä. Tutkimuspeptidien sääntelyä ja hankinnan edellytyksiä Suomessa käsitellään laajemmin tutkimuspeptidejä koskevassa artikkelissa.
Miksi tutkimuskirjallisuuden kieli poikkeaa keskustelupalstojen kielestä?
Aihepiiristä käydään verkossa runsaasti keskustelua, jossa esitetään henkilökohtaisia kokemuksia, käyttötapoja ja väitettyjä tuloksia. Tällaiset kokemukset eivät ole tieteellistä näyttöä. Niihin ei yleensä liity vertailuryhmää, satunnaistamista tai sokkoutusta, eikä käytetyn yhdisteen identiteetistä, määrästä ja puhtaudesta välttämättä ole varmennettua tietoa.
Tutkimuskirjallisuudessa vastaavat kysymykset esitetään rajatummin. Sen sijaan, että kysyttäisiin yleisesti, kasvattaako yhdiste lihasmassaa, tutkimuksessa voidaan tarkastella esimerkiksi sitä, mihin reseptoriin yhdiste sitoutuu, mikä ennalta määritelty muuttuja muuttuu, missä mallissa havainto tehdään ja voidaanko tulos toistaa.
NZM Labs kuvaa toimittamiaan yhdisteitä tutkimusreagensseina eikä kerää tai julkaise tuotteisiinsa liittyviä käyttäjäkokemuksia. Tutkimusreagenssin arvo perustuu todennettuun identiteettiin, dokumentoituun puhtauteen ja eräkohtaiseen jäljitettävyyteen, ei odotettuun biologiseen tai suorituskykyyn liittyvään tulokseen.
Usein kysytyt kysymykset
Mitä ”peptidit kehonrakennuksessa” tarkoittaa?
Ilmaus viittaa joukkoon yhdisteitä, jotka mainitaan lihaskasvun, palautumisen ja suorituskyvyn yhteydessä. Ryhmä ei ole tieteellisesti yhtenäinen. Siihen luetaan kasvuhormonin eritykseen vaikuttavia peptidejä, kudosten korjautumista koskevissa malleissa tarkasteltuja peptidejä sekä yhdisteitä, jotka eivät rakenteeltaan ole peptidejä lainkaan. Yhdisteiden vaikutusmekanismit ja niitä koskevan tutkimusnäytön määrä ja vahvuus poikkeavat toisistaan.
Mitä eroa on GHRH-analogilla ja greliinireseptorin agonistilla?
GHRH-analogi sitoutuu kasvuhormonia vapauttavan hormonin reseptoriin, kun taas greliinireseptorin agonisti sitoutuu GHS-R1a-reseptoriin. Molempia on tarkasteltu kasvuhormonin erityksen säätelyn yhteydessä, mutta niiden reseptorit, molekyylirakenteet ja niitä koskevat tutkimusaineistot eroavat toisistaan. Tesamorelin kuuluu ensimmäiseen ryhmään ja ipamorelin jälkimmäiseen.
Onko MK-677 peptidi?
Ei. MK-677 eli ibutamoreni on pienimolekyylinen greliinireseptorin agonisti, jossa ei ole aminohappoketjua tai peptidisidoksia. Se vaikuttaa samaan reseptorijärjestelmään kuin osa tämän aihepiirin peptideistä, minkä vuoksi se luetaan usein virheellisesti peptideihin. MK-677 ei kuulu NZM Labsin valikoimaan.
Ovatko nämä yhdisteet sallittuja urheilussa?
Useat tällä sivulla käsitellyt yhdisteet ovat WADA:n sääntöjen mukaan kiellettyjä. Kasvuhormonin eritystä stimuloivat yhdisteet, GHRH-analogit, greliinireseptorin agonistit sekä tietyt kasvutekijöihin vaikuttavat aineet kuuluvat luokkiin, jotka ovat kiellettyjä sekä kilpailujen aikana että niiden ulkopuolella.
Yhdisteiden tarkka luokitus voi kuitenkin vaihdella, eikä kaikkia niitä tule kuvata automaattisesti saman antidopingluokan aineiksi. Ajantasainen tilanne on tarkistettava voimassa olevasta WADA:n kiellettyjen aineiden luettelosta.
Mitä tutkimusnäyttöä näistä yhdisteistä on ihmisillä?
Näytön vahvuus vaihtelee yhdisteittäin huomattavasti. Osaa yhdisteistä on tarkasteltu ihmisillä tehdyissä kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, kun taas osaa koskeva aineisto perustuu lähes kokonaan soluviljelmiin ja eläinmalleihin. Prekliinisiä havaintoja ei voida yleistää suoraan ihmisiin, eikä yhdestä yhdisteestä saatuja tuloksia voida siirtää toiseen saman aihepiirin yhdisteeseen.
NZM Labs ei esitä toimittamiaan yhdisteitä koskevia teho-, terveys- tai suorituskykyväitteitä.
Voiko tutkimusreagenssia käyttää harjoittelun tukena?
Ei. Tutkimusreagenssi toimitetaan laboratorioille ja tutkimusorganisaatioille laboratorio-, analyysi- ja tutkimuskäyttöön. Se ei ole lääke, ravintolisä eikä suorituskyvyn parantamiseen tarkoitettu valmiste, eikä sitä ole tarkoitettu ihmisten tai eläinten käyttöön.
Tällä sivulla ei anneta yhdisteitä koskevia käyttö-, annostelu-, yhdistely- tai turvallisuusohjeita.
Dokumentoitu laatu tutkimuksen perustana
Kun tutkimusasetelma edellyttää hyvin karakterisoitua peptidi- tai muuta yhdistettä sisältävää erää, lähtöaineen puhtaus, oikea identiteetti ja jäljitettävyys ovat keskeisiä tutkimustulosten luotettavan tulkinnan kannalta. Tuotteen laatua ei voida arvioida pelkästään valmistajan tai myyjän ilmoituksen perusteella.
NZM Labsin toimittamien yhdisteiden laatu dokumentoidaan seuraavin tiedoin ja menetelmin:
- vähintään 99 %:n HPLC-puhtaus
- riippumattoman kolmannen osapuolen eli Janoshikin suorittama analyysi
- eräkohtainen analyysitodistus eli COA
- dokumentoitu jäljitettävyys
- yhdisteen identiteettiä ja koostumusta koskevat analyysitiedot käytettyjen tutkimusmenetelmien laajuuden mukaisesti
Eräkohtaisesta analyysitodistuksesta voidaan tarkistaa kyseiselle erälle raportoitu puhtaus, käytetyt analyysimenetelmät sekä muut ilmoitetut analyysitulokset.
Ainoastaan tutkimus- ja laboratoriokäyttöön. Ei ihmis- eikä eläinkäyttöön. Tuotteet eivät ole lääkkeitä, ravintolisiä, elintarvikkeita tai suorituskyvyn parantamiseen tarkoitettuja valmisteita. Niitä ei ole tarkoitettu ihmisten tai eläinten diagnostiikkaan, hoitoon, sairauksien ehkäisemiseen tai nautittavaksi.
Tieteelliset lähteet
Smith R. G. Development of growth hormone secretagogues. Endocrine Reviews, 2005;26(3):346–360.
Raun K., Hansen B. S., Johansen N. L., Thøgersen H., Madsen K., Ankersen M., Andersen P. H. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 1998;139(5):552–561.
Falutz J., Allas S., Blot K., Potvin D., Kotler D., Somero M., Berger D., Brown S., Richmond G., Fessel J., Turner R., Grinspoon S. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. New England Journal of Medicine, 2007;357(23):2359–2370.
Nass R., Pezzoli S. S., Oliveri M. C., Patrie J. T., Harrell F. E., Clasey J. L., Heymsfield S. B., Bach M. A., Vance M. L., Thorner M. O. Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial. Annals of Internal Medicine, 2008;149(9):601–611.
Sikiric P., Seiwerth S., Rucman R., Turkovic B., Rokotov D. S., Brcic L., Sever M., Klicek R., Radic B., Drmic D., Ilic S., Kolenc D. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157: novel therapy in gastrointestinal tract. Current Pharmaceutical Design, 2011;17(16):1612–1632.