IPAMORELIN 10 mg

Ipamorelin – selektiivinen kasvuhormonin eritystä stimuloiva tutkimuspeptidi

Ipamorelin on synteettinen tutkimuspeptidi, joka sitoutuu valikoivasti greliinireseptoriin eli kasvuhormonin eritystä säätelevään GHS-reseptoriin (GHS-R). Sen erottava piirre on selektiivisyys: prekliinisessä kirjallisuudessa ipamorelin kuvattiin ensimmäiseksi kasvuhormonin eritystä stimuloivaksi yhdisteeksi, joka aktivoi kasvuhormonireittiä ilman vanhemmille GHRP-yhdisteille tyypillistä kortisoli- ja prolaktiinivastetta. Tämä tekee ipamorelinista kiinnostavan tutkimuskohteen erityisesti kasvuhormonin erityksen, GHS-reseptorin signaloinnin ja greliinijärjestelmän biologian tutkimuksessa.

NZM Labsin ipamorelin toimitetaan kylmäkuivattuna eli lyofilisoituna tutkimusreagenssina. Tuote on tarkoitettu ainoastaan asianmukaisesti toteutettuun laboratorio-, analyysi- ja tutkimuskäyttöön.

Tuotteen keskeiset ominaisuudet

Ipamorelin, synteettinen pentapeptidi

Selektiivinen greliinireseptorin (GHS-R) agonisti

HPLC-puhtaus vähintään 99 %

Riippumattoman kolmannen osapuolen analysoima

Eräkohtainen analyysitodistus eli COA

Kylmäkuivattu tutkimusreagenssi

Eräkohtainen jäljitettävyys

Toimitus EU-alueelta

Mitä ipamorelin on?

Ipamorelin on viidestä aminohaposta muodostuva synteettinen pentapeptidi. Molekyyli on suunniteltu sitoutumaan greliinireseptoriin eli GHS-reseptoriin (growth hormone secretagogue receptor), joka on sama reseptori, jonka kautta elimistön oma greliinihormoni vaikuttaa. Greliinireseptorin kuvasi Howardin tutkimusryhmä vuonna 1996, ja sen luontaisen ligandin greliinin tunnisti Kojiman tutkimusryhmä vuonna 1999.

Kun ipamorelin aktivoi greliinireseptoria aivolisäkkeessä ja hypotalamuksessa, se stimuloi kasvuhormonin eritystä. Tämä erottaa ipamorelinin kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) analogeista, jotka vaikuttavat eri reseptoriin eli GHRH-reseptoriin. Nämä kaksi reittiä täydentävät toisiaan, minkä vuoksi niitä tarkastellaan tutkimuksessa usein rinnakkain.

Ipamorelinin vaikutusmekanismi

Ipamorelinin biologinen toiminta perustuu greliinireseptorin valikoivaan aktivointiin.

Greliinireseptori kuuluu G-proteiinikytkentäisiin reseptoreihin, ja se ilmentyy erityisesti aivolisäkkeessä ja hypotalamuksessa. Reseptorin aktivoituminen käynnistää solunsisäisen viestiketjun, joka johtaa kasvuhormonin vapautumiseen aivolisäkkeen etulohkosta. Greliinijärjestelmä osallistuu kasvuhormonin erityksen ohella muun muassa energia-aineenvaihdunnan ja ruokahalun säätelyyn.

Ipamorelinin selektiivisyys – ero vanhempiin GHRP-yhdisteisiin

Vanhemmat kasvuhormonin eritystä stimuloivat peptidit, kuten GHRP-6 ja GHRP-2, aktivoivat kasvuhormonireittiä, mutta ne vaikuttavat prekliinisen kirjallisuuden mukaan myös muihin hormonijärjestelmiin. Niiden yhteydessä on kuvattu esimerkiksi kortisolin, prolaktiinin ja ruokahalua lisäävien signaalien nousua.

Ipamorelinin tutkimuksellinen arvo perustuu siihen, että se aktivoi greliinireseptoria valikoivammin. Prekliinisissä asetelmissa sen on kuvattu stimuloivan kasvuhormonin eritystä ilman vastaavaa kortisoli- ja prolaktiinivastetta, minkä vuoksi sitä käytetään usein vertailuyhdisteenä, kun tutkitaan greliinireseptorin signaloinnin selektiivisyyttä. Selektiivisyyden aste riippuu kuitenkin muun muassa tutkittavasta kudoksesta, solumallista ja koeasetelmasta, eikä prekliinisiä havaintoja voida suoraan yleistää muihin olosuhteisiin.

Miksi ipamorelinia tutkitaan?

Ipamorelin on vakiintunut vertailuyhdiste kasvuhormonin eritystä stimuloivien peptidien tutkimuksessa. Sen avulla voidaan tarkastella, miten greliinireseptorin valikoiva aktivointi eroaa laajemmin vaikuttavista yhdisteistä.

Keskeisiä tutkimusalueita ovat:

• greliinireseptorin signalointi ja reseptorifarmakologia
• kasvuhormonin erityksen säätely aivolisäkkeessä
• kasvuhormonin ja IGF-1:n muodostaman säätelyakselin toiminta
• GHS-reseptorin ja GHRH-reseptorin välinen yhteisvaikutus
• kasvuhormonin eritystä stimuloivien peptidien selektiivisyyserot

CJC-1295 ja ipamorelin – kaksi täydentävää reittiä

CJC-1295 ja ipamorelin muodostavat yhdistelmän, jota tarkastellaan tutkimuksessa usein yhdessä. CJC-1295 on kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) analogi, joka vaikuttaa GHRH-reseptoriin. Ipamorelin puolestaan aktivoi greliinireseptoria. Koska yhdisteet vaikuttavat kahteen eri reseptorireittiin, ne täydentävät mekanismiltaan toisiaan.

CJC-1295:stä on kuvattu kaksi muotoa. DAC-muoto (Drug Affinity Complex) sitoutuu seerumin albumiiniin, mikä pidentää sen vaikutusaikaa; Teichmanin tutkimusryhmä kuvasi tämän pitkävaikutteisen muodon vaikutusta kasvuhormonin ja IGF-1:n eritykseen vuonna 2006. NZM Labsin TITAN-sekoitus sisältää CJC-1295:n ilman DAC-osaa (no DAC) yhdessä ipamorelinin kanssa (Ipamorelin 5 mg + CJC-1295 no DAC 5 mg). Tämä on tuotteen koostumustieto, ei käyttö- tai annosteluohje.

Toinen kasvuhormonijärjestelmään vaikuttava tutkimuspeptidi on tesamorelin, joka on niin ikään GHRH-analogi mutta erillinen yhdiste.

⚠️ Ipamorelinin haittavaikutukset tutkimuskirjallisuudessa

Toisin kuin myyntiluvan saaneilla lääkevalmisteilla, ipamorelinilla ei ole myyntilupaa eikä siihen kohdistu virallista lääketurvaseurantaa, jonka perusteella kattava haittavaikutusprofiili voitaisiin muodostaa. Saatavilla oleva tutkimusnäyttö koostuu pääasiassa prekliinisistä ja varhaisen vaiheen kliinisistä tutkimuksista, ja sitä on saatavilla vain rajallisesti. Tämän vuoksi ipamorelinin mahdollisia haittavaikutuksia ei voida arvioida yhtä tarkasti kuin lääkeaineilla, joita on tutkittu laajoissa vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa.

Prekliinisessä kirjallisuudessa ipamorelinin keskeisenä havaintona on pidetty sen suhteellista selektiivisyyttä: vaikutukset kortisoli- ja prolaktiinitasoihin sekä ruokahalua sääteleviin mekanismeihin ovat olleet vähäisempiä vanhempiin GHRP-yhdisteisiin verrattuna. Kasvuhormonin eritystä stimuloiviin yhdisteisiin liittyy yleisellä tasolla kasvuhormonin ja IGF-1:n säätelyyn sekä glukoosiaineenvaihduntaan kohdistuvia vaikutuksia, joita tarkastellaan tutkimusasetelmissa. Edellä esitetyt tiedot ovat tutkimuskirjallisuuteen ja yhdisteen vaikutusmekanismiin perustuvia huomioita. Ne eivät ole NZM Labsin tutkimusreagenssia koskevia käyttö-, annostelu- tai turvallisuusohjeita.

Ipamorelin ja lääkevalmisteet

Ipamorelin ei ole lääke. Sillä ei ole myyntilupaa Suomessa eikä muualla, eikä se ole minkään reseptilääkkeen vaikuttava aine tai geneerinen versio. Tässä ipamorelin eroaa esimerkiksi tirtsepatidista, jolla on hyväksyttyyn lääkevalmisteeseen (Mounjaro) perustuva vertailukohta; ipamorelinilla vastaavaa myyntiluvallista rinnakkaisvalmistetta ei ole.

NZM Labsin ipamorelin on kylmäkuivattu laboratorioreagenssi, joka on tarkoitettu yksinomaan tutkimus- ja analyysikäyttöön. Se ei ole ihmisille tai eläimille tarkoitettu valmiste.

Bakteriostaattinen vesi ja käyttövalmiiksi saattaminen

Lyofilisoitu ipamorelin saatetaan käyttövalmiiksi laboratorio-olosuhteissa laboratorion omien protokollien mukaisesti. Yleisimmin tähän tarkoitukseen käytetty liuotin on bakteriostaattinen vesi, joka soveltuu lyofilisoitujen peptidien liuottamiseen. Käyttövalmiiksi saattaminen kuuluu laboratorion sisäisiin käsittelyvaiheisiin, eikä tällä sivulla anneta siihen liittyviä määrä- tai annosteluohjeita.

NZM Labsin laatuperiaate

Peptiditutkimuksessa lähtöaineen puhtaus, oikea identiteetti ja jäljitettävyys vaikuttavat suoraan tutkimustulosten luotettavuuteen. Siksi tuotteen laatua ei voida arvioida pelkästään valmistajan tai myyjän ilmoituksen perusteella.

NZM Labsin ipamorelinin laatu varmistetaan seuraavin tiedoin ja menetelmin:

• vähintään 99 %:n HPLC-puhtaus
• riippumattoman laboratorion suorittama analyysi
• eräkohtainen analyysitodistus (COA)
• erän yksilöivä tunniste
• dokumentoitu jäljitettävyys
• yhdisteen identiteettiä ja koostumusta koskevat analyysitiedot käytettyjen tutkimusmenetelmien laajuuden mukaisesti

Eräkohtaisesta analyysitodistuksesta voi tarkistaa kyseiselle erälle mitatun puhtauden, käytetyt analyysimenetelmät sekä muut raportoidut analyysitulokset. Suosittelemme tutustumaan tuotteen eräkohtaiseen COA-asiakirjaan ennen tutkimuksen aloittamista.

Dokumentoitu laatu tutkimuksen perustana

Kun tutkimusasetelma edellyttää greliinireseptorin valikoivaa aktivointia, ipamorelin tarjoaa yhden tarkimmin kuvatuista selektiivisistä kasvuhormonin eritystä stimuloivista tutkimuspeptideistä. NZM Labs yhdistää korkean ilmoitetun puhtauden, riippumattoman laboratorioanalyysin ja eräkohtaisen jäljitettävyyden, jotta tutkijalla on käytettävissään selkeät tiedot tutkimuksessa käytettävän erän ominaisuuksista.

Ainoastaan tutkimus- ja laboratoriokäyttöön. Ei ihmis- eikä eläinkäyttöön. Tuote ei ole lääke, ravintolisä, elintarvike tai kosmeettinen valmiste.

Tieteelliset lähteet

Raun K. ym. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 1998. DOI: 10.1530/eje.0.1390552.

Howard A. D. ym. A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science, 1996. DOI: 10.1126/science.273.5277.974.

Kojima M. ym. Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature, 1999. DOI: 10.1038/45230.

Bowers C. Y. ym. Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 1990. DOI: 10.1210/jcem-70-4-975.

Teichman S. L. ym. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006. DOI: 10.1210/jc.2005-1536.