TIRTSEPATIDI 10 & 20 mg
- HPLC purity: 99.6% (HPLC)
- Verified by Janoshik Analytical
- Lot NZM-W-0019
- dokumentoitu jäljitettävyys
Specifications
Third-party analysis
riippumattoman laboratorion analyysi eräkohtainen analyysitodistus erän yksilöivä tunniste yhdisteen identiteettiä ja koostumusta koskevat analyysitiedot käytetyn tutkimusmenetelmän laajuuden mukaisesti Eräkohtaisesta analyysitodistuksesta voidaan tarkistaa kyseisen erän mitattu puhtaus, käytetty analyysimenetelmä ja muut raportoidut tutkimustulokset. Suosittelemme tutustumaan tuotteen eräkohtaiseen COA-asiakirjaan ennen tutkimuksen aloittamista.
Storage & Handling
Lyofilisoituna: säilytä alle 16 °C:ssa enintään 24 kuukautta.Käyttövalmiiksi saatettuna: säilytä jääkaapissa ja käytä 30 päivän kuluessa.
Reconstitution
10 mg:n tai 20 mg:n pullo ja 2 ml bakteriostaattista vettä (0,9 % bentsyylialkoholia).
Laboratoriokäsittelyn protokolla Bakteriostaattinen vesi · 0,9 % bentsyylialkoholia Käyttövalmiiksi saattamiseen tarkoitettu liuotin. Lisää tilaukseen →Tuotteen keskeiset ominaisuudet
Tirtsepatidi (Tirzepatide) – GIP/GLP-1-kaksoisagonisti tutkimuskäyttöön
Tirtsepatidi on synteettinen tutkimuspeptidi, joka aktivoi kahta aineenvaihdunnan kannalta keskeistä reseptoria: GIP- ja GLP-1-reseptoria. Kahden inkretiinireitin yhdistäminen samaan molekyyliin tekee tirtsepatidista kiinnostavan tutkimuskohteen erityisesti glukoosiaineenvaihdunnan, insuliinivasteen, kylläisyyssignaloinnin, kehonkoostumuksen ja rasvakudoksen biologian tutkimuksessa.
NZM Labin tirtsepatidi toimitetaan kylmäkuivattuna eli lyofilisoituna tutkimusreagenssina. Tuote on tarkoitettu ainoastaan asianmukaisesti toteutettuun laboratorio-, analyysi- ja tutkimuskäyttöön.
- Tirtsepatidi eli tirzepatide
- GIP- ja GLP-1-reseptorien kaksoisagonisti
- HPLC-puhtaus vähintään 99 %
- Riippumattoman kolmannen osapuolen analysoima
- Eräkohtainen analyysitodistus eli COA
- Kylmäkuivattu tutkimusreagenssi
- Eräkohtainen jäljitettävyys
- Toimitus EU-alueelta
Mitä tirtsepatidi on?
Tirtsepatidi on 39 aminohaposta muodostuva muokattu peptidi, jonka rakenne perustuu suurelta osin elimistön omaan GIP-hormoniin. Molekyyli on suunniteltu sitoutumaan sekä GIP- että GLP-1-reseptoriin, minkä vuoksi sitä kutsutaan kaksoisagonistiksi.
GIP ja GLP-1 kuuluvat inkretiineihin. Ne ovat suolistossa muodostuvia viestiaineita, joita vapautuu ruokailun yhteydessä. Inkretiinijärjestelmä osallistuu muun muassa glukoositasapainon, insuliininerityksen, ravintoaineiden käsittelyn ja kylläisyyssignaalien säätelyyn.
Tirtsepatidin erityispiirre on, että kahden erillisen reseptorireitin toimintaa voidaan tarkastella saman molekyylin avulla. Tämä erottaa sen esimerkiksi semaglutidista, joka vaikuttaa ensisijaisesti GLP-1-reseptoriin.
Tirtsepatidin vaikutusmekanismi
Tirtsepatidin biologinen toiminta perustuu GIP- ja GLP-1-reseptorien samanaikaiseen aktivointiin.
GLP-1-reseptori
GLP-1-reittiin liittyvissä tutkimuksissa tarkastellaan erityisesti:
- glukoosista riippuvaa insuliinivastetta
- glukagonisignaloinnin säätelyä
- mahalaukun tyhjenemiseen liittyviä mekanismeja
- ruokahalun ja kylläisyyden hermostollista säätelyä
- aterianjälkeistä glukoositasapainoa
GIP-reseptori
GIP-reittiin liittyvä tutkimus keskittyy muun muassa:
- glukoosista riippuvaan insuliinineritykseen
- haiman beetasolujen signalointiin
- rasvakudoksen ravintoaineiden käsittelyyn
- energia-aineenvaihdunnan säätelyyn
- GIP- ja GLP-1-reittien väliseen yhteisvaikutukseen
Tirtsepatidin vaikutusta ei kuitenkaan voida kuvata pelkästään kahden samanlaisen signaalin summana. Solutason tutkimuksissa sen on havaittu aktivoivan GIP- ja GLP-1-reseptoreita toisistaan poikkeavilla tavoilla.
Erityisesti GLP-1-reseptorilla tirtsepatidilla on havaittu niin sanottua painottunutta signalointia. Tämä tarkoittaa, että molekyyli voi aktivoida tiettyjä solunsisäisiä viestireittejä voimakkaammin kuin toisia. Ilmiö on yksi keskeisistä syistä siihen, miksi tirtsepatidin tarkka vaikutusmekanismi kiinnostaa tutkijoita edelleen.
Miksi tirtsepatidia tutkitaan?
Tirtsepatidista on tullut merkittävä vertailuyhdiste uuden sukupolven inkretiinitutkimuksessa. Sen avulla voidaan selvittää, miten kahden reseptorireitin samanaikainen aktivointi eroaa yhteen reseptoriin kohdistuvasta vaikutuksesta.
Keskeisiä tutkimusalueita ovat:
- GIP- ja GLP-1-reseptorien yhteisvaikutus
- glukoositasapaino ja insuliinivaste
- haiman beetasolujen toiminta
- kylläisyys- ja ruokahalusignalointi
- rasvakudoksen aineenvaihdunta
- rasvan jakautuminen ja kehonkoostumus
- maksan rasvapitoisuus
- lipidit ja muut metaboliset merkkiaineet
- yhden, kahden ja kolmen reseptorin agonistien väliset erot
Yksi keskeisistä avoimista tutkimuskysymyksistä on, kuinka suuri osa havaituista vaikutuksista liittyy GIP-reseptorin aktivointiin ja kuinka suuri osa GLP-1-reseptorin signalointiin.
Tutkimusnäyttö viittaa siihen, että GIP-reitti on aktiivinen osa tirtsepatidin kokonaismekanismia. Reseptorien tarkka vuorovaikutus riippuu kuitenkin muun muassa tutkittavasta kudoksesta, solumallista ja koeasetelmasta.
⚠️ Kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset
Tirtsepatidin turvallisuutta ja siedettävyyttä on arvioitu laajoissa kliinisissä tutkimusohjelmissa. Havaittu haittavaikutusprofiili on ollut pääosin samankaltainen kuin muilla inkretiinireseptoreihin vaikuttavilla lääkeaineilla.
Ruoansulatuskanavan oireet olivat yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia.
- Tyypin 2 diabetesta koskevissa vaiheen III tutkimuksissa pahoinvointia raportoitiin annoksesta riippuen noin 12–18 prosentilla ja ripulia noin 12–16 prosentilla osallistujista.
- Painonhallintaa koskevissa tutkimuksissa pahoinvointia raportoitiin noin 25–33 prosentilla ja ripulia noin 19–23 prosentilla osallistujista.
- Muita raportoituja ruoansulatuskanavan oireita olivat oksentelu, ummetus, vatsakipu, turvotus, närästys ja ruoansulatusvaivat.
- Oireet olivat useimmiten lieviä tai keskivaikeita ja yleisimpiä tutkimusten annoksen suurentamisvaiheessa.
- Monilla osallistujilla ruoansulatuskanavan oireiden määrä väheni tutkimuksen edetessä.
- Joillakin osallistujilla raportoitiin pistoskohdan reaktioita, kuten punoitusta, kutinaa, kipua tai paikallista ärsytystä.
- Tutkimuksissa ja kliinisessä seurannassa on raportoitu myös sappikiviä ja sappirakon tulehdusta.
- Akuuttia haimatulehdusta on raportoitu harvoin, ja sen mahdollisuus huomioidaan hyväksytyn lääkevalmisteen virallisissa varoituksissa.
- Matalan verensokerin riski liittyi erityisesti tilanteisiin, joissa tirtsepatidia sisältävää lääkevalmistetta käytettiin yhdessä insuliinin tai sulfonyyliurean kanssa.
Haittavaikutusten esiintyvyys vaihteli käytetyn annoksen, tutkimusryhmän, käyttöaiheen ja muun samanaikaisen lääkityksen mukaan.
Tässä esitetyt tiedot perustuvat hyväksytyillä lääkevalmisteilla tehtyihin kliinisiin tutkimuksiin ja lääketurvallisuusseurantaan. Ne eivät ole NZM Labin tutkimusreagenssia koskeva käyttö- tai annosteluohje.
Kun tutkimusasetelma edellyttää GIP- ja GLP-1-reseptorien samanaikaista aktivointia, tirtsepatidi tarjoaa yhden tämän hetken tutkituimmista kaksoisagonistimalleista.
NZM Lab yhdistää korkean ilmoitetun puhtauden, riippumattoman analyysin ja eräkohtaisen jäljitettävyyden, jotta tutkijalla on mahdollisimman selkeä tieto tutkimuksessa käytettävän erän ominaisuuksista.
Ainoastaan tutkimus- ja laboratoriokäyttöön. Ei ihmis- eikä eläinkäyttöön. Tuote ei ole lääke, ravintolisä, elintarvike tai kosmeettinen valmiste.
Tieteelliset lähteet
- Jastreboff A. M. ym. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. New England Journal of Medicine, 2022. DOI: 10.1056/NEJMoa2206038. Lähde ↗
- Frías J. P. ym. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. New England Journal of Medicine, 2021. DOI: 10.1056/NEJMoa2107519. Lähde ↗
- Willard F. S. ym. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight, 2020. DOI: 10.1172/jci.insight.140532. Lähde ↗
- Gastaldelli A. ym. Effect of tirzepatide versus insulin degludec on liver fat content and abdominal adipose tissue in people with type 2 diabetes. The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2022. DOI: 10.1016/S2213-8587(22)00070-5. Lähde ↗
- Nauck M. A. ym. Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the treatment of type 2 diabetes. Diabetologia, 2022. DOI: 10.1007/s00125-022-05746-3. Lähde ↗
- European Medicines Agency. Mounjaro – European public assessment report and product information.
| Yhdiste | Tirtsepatidi eli tirzepatide |
|---|---|
| Sekvenssin pituus | 39 aminohappoa |
| Molekyylimassa | 4813,5 Da |
| Mallinnettu puoliintumisaika | noin 5 päivää (mallinnettu) |
| Mekanismi / tutkimusluokka | GIP- ja GLP-1-reseptorien kaksoisagonisti |
| Esimerkkivalmistelu laboratoriossa | 10 mg:n tai 20 mg:n pullo ja 2 ml bakteriostaattista vettä (0,9 % bentsyylialkoholia) |
| Laskettu pitoisuus | 10 mg: 5 mg / 1,0 ml; 20 mg: 10 mg / 1,0 ml |
| Toimitusmuoto | Tirtsepatidi · 10 mg:n tai 20 mg:n lyofilisoitu tutkimusreagenssipullo · Toimitus EU-alueelta |
| Säilytys, lyofilisoituna | alle 16 °C enintään 24 kuukautta |
| Säilytys, käyttövalmiiksi saatettuna | säilytä jääkaapissa ja käytä 30 päivän kuluessa |
Dokumentoitu laatu tutkimuksen perustaksi
Kliininen tutkimusnäyttö
Tirtsepatidia on arvioitu useissa laajoissa vaiheen III tutkimuksissa osana SURPASS- ja SURMOUNT-tutkimusohjelmia. Tutkimuksissa on tarkasteltu erityisesti glukoositasapainoa, painoa, kehonkoostumusta ja muita aineenvaihduntaa kuvaavia muuttujia. Keskeisiä havaintoja kliinisistä tutkimuksista
SURMOUNT-1
SURMOUNT-1-tutkimuksessa tirtsepatidia tutkittiin yli 2 500 aikuisella, joilla oli lihavuutta tai ylipainoa mutta ei tyypin 2 diabetesta.
Suurimmalla tutkitulla annoksella keskimääräinen painonmuutos oli tutkimuksen tehoa arvioivassa analyysissä 22,5 prosenttia 72 viikon aikana. Samassa tutkimusryhmässä 36,2 prosenttia osallistujista saavutti vähintään 25 prosentin painonlaskun.
Tulokset eivät kuvaa kaikkien osallistujien vastetta, vaan tiettyä tutkimusryhmää, annosta ja ennalta määriteltyä analyysimenetelmää.
Paino ja kehonkoostumus
SURMOUNT-tutkimusohjelmassa on tarkasteltu painon lisäksi muutoksia muun muassa:
- vyötärönympäryksessä
- rasvamassassa
- rasvattoman kudoksen määrässä
- rasvan jakautumisessa
- painoon liittyvissä metabolisissa merkkiaineissa
Havaitun vasteen voimakkuus vaihteli käytetyn annoksen, tutkimusryhmän, lähtötilanteen ja analyysimenetelmän mukaan.
- 1. Jastreboff A. M. ym. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. New England Journal of Medicine, 2022. DOI: 10.1056/NEJMoa2206038. Lähde ↗
Glukoositasapaino ja insuliinivaste
SURPASS-tutkimusohjelma
SURPASS-ohjelmassa tirtsepatidia tutkittiin tyypin 2 diabetesta sairastavilla osallistujilla. Tutkimuksissa havaittiin merkittäviä muutoksia pitkäaikaista verensokeritasoa kuvaavassa HbA1c-arvossa.
Tutkimuksesta ja käytetystä annoksesta riippuen HbA1c laski noin 1,9–2,6 prosenttiyksikköä lähtötasosta. Yksittäisissä tutkimuksissa muutokset olivat suurempia kuin lumelääkkeellä sekä tutkimuksissa käytetyillä semaglutidi- ja insuliinivertailuhoidoilla.
Tulokset vaihtelivat osallistujaryhmän, lähtötason, muun lääkityksen, annoksen ja vertailuhoidon mukaan.
- 2. Frías J. P. ym. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. New England Journal of Medicine, 2021. DOI: 10.1056/NEJMoa2107519. Lähde ↗
Maksan rasvapitoisuus
SURPASS-3 MRI -osatutkimuksessa tirtsepatidin yhteydessä havaittiin verrokkina käytettyä insuliini degludekia suurempi maksan rasvapitoisuuden väheneminen.
Tutkimuksessa tarkasteltiin magneettikuvauksen avulla myös viskeraalisen ja ihonalaisen rasvakudoksen määrää. Tulokset ovat lisänneet kiinnostusta tirtsepatidin tutkimiseen rasvan jakautumiseen, maksan rasvapitoisuuteen ja metaboliseen rasvamaksatautiin liittyvissä tutkimusasetelmissa.
Havaintoa ei tule tulkita osoitukseksi siitä, että NZM Labin tutkimusreagenssi hoitaisi maksasairauksia.
- 4. Gastaldelli A. ym. Effect of tirzepatide versus insulin degludec on liver fat content and abdominal adipose tissue in people with type 2 diabetes. The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2022. DOI: 10.1016/S2213-8587(22)00070-5. Lähde ↗
Sydän- ja verisuonitautien riskitekijät
Kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu suotuisia muutoksia useissa sydän- ja verisuonitautien riskiin liittyvissä mittareissa, kuten:
- systolisessa ja diastolisessa verenpaineessa
- triglyseridi- ja kolesterolitasoissa
- vyötärönympäryksessä
- glukoositasapainossa
- eräissä tulehdusta kuvaavissa merkkiaineissa
Riskitekijöiden muuttuminen ei kuitenkaan ole sama asia kuin osoitettu sydän- ja verisuonitapahtumien ehkäisy. Siksi tuloksista on täsmällisempää puhua metabolisten merkkiaineiden muutoksina kuin suorina sydän- ja verisuonihyötyinä.
Tässä kuvatut tulokset perustuvat hyväksytyillä lääkevalmisteilla toteutettuihin kliinisiin tutkimuksiin. Niitä ei tule tulkita NZM Labin tutkimusreagenssin luvatuiksi vaikutuksiksi.
- 5. Nauck M. A. ym. Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the treatment of type 2 diabetes. Diabetologia, 2022. DOI: 10.1007/s00125-022-05746-3. Lähde ↗
Usein kysytyt kysymykset
Tirtsepatidi on Mounjaron vaikuttavan aineen nimi, mutta NZM Labin tutkimusreagenssi ja Mounjaro eivät ole sama tuote.
Mounjaro on hyväksytty reseptilääke. NZM Labin tirtsepatidi on laboratorio- ja tutkimuskäyttöön tarkoitettu tutkimusreagenssi.
Tirtsepatidia sisältävä Mounjaro on saanut EU – ja siten myös Suomessa – myyntiluvan tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Lisäksi lääkevalmiste on hyväksytty painonhallinnan tueksi aikuisille, jotka täyttävät valmisteyhteenvedossa määritellyt painoindeksiä ja liitännäissairauksia koskevat ehdot.
NZM Labin tirtsepatidi ei ole Mounjaro eikä lääkevalmiste. Kyseessä on ainoastaan laboratorio- ja tutkimuskäyttöön tarkoitettu tutkimusreagenssi.
Tirtsepatidi ja Mounjaro
Tirtsepatidi on Mounjaro-lääkevalmisteen vaikuttavan aineen nimi. Mounjaro on Eli Lillyn valmistama, myyntiluvallinen reseptilääke.
NZM Labin tirtsepatidi ei ole:
- Mounjaro
- geneerinen lääkevalmiste
- Mounjaron korvaava tuote
- ihmisille tai eläimille tarkoitettu valmiste
Kyseessä on kylmäkuivattu laboratorioreagenssi, joka on tarkoitettu yksinomaan tutkimus- ja analyysikäyttöön.
Sama molekyylinimi ei tee tutkimusreagenssista lääkevalmistetta.
Semaglutidi aktivoi ensisijaisesti GLP-1-reseptoria. Tirtsepatidi aktivoi sekä GIP- että GLP-1-reseptoria.
Tirtsepatidi ja semaglutidi – mikä niitä erottaa?
Semaglutidi on GLP-1-reseptoriagonisti. Tirtsepatidi puolestaan aktivoi sekä GIP- että GLP-1-reseptoria.
Yksinkertaistettuna ero voidaan kuvata seuraavasti:
- Semaglutidi: yksi ensisijainen reseptorikohde, GLP-1
- Tirtsepatidi: kaksi reseptorikohdetta, GIP ja GLP-1
- Retatrutidi: kolme reseptorikohdetta, GIP, GLP-1 ja glukagonireseptori
Reseptorien määrä ei yksin kerro yhdisteen biologisesta vaikutuksesta tai soveltuvuudesta tiettyyn tutkimusasetelmaan.
Olennaisia muuttujia ovat myös:
- reseptorien aktivoinnin voimakkuus
- signaloinnin painottuminen
- kudoskohtaiset vasteet
- yhdisteen farmakologiset ominaisuudet
- käytetty solu- tai tutkimusmalli
Tirtsepatidi on erityisen kiinnostava tutkimusmalli asetelmissa, joissa vertaillaan yhden ja kahden inkretiinireitin samanaikaista aktivointia.
No reviews yet
Write a review
Share your experience with TIRTSEPATIDI 10 & 20 mg. Reviews are published after a manual check.
