TESAMORELIN 10 mg

Tesamorelin – GHRH-analogi tutkimuskäyttöön

Tesamorelin on synteettinen tutkimuspeptidi ja kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) analogi. Molekyyli perustuu elimistön oman GHRH:n 44 aminohapon rakenteeseen, jonka N-päähän on liitetty trans-3-hekseenihapporyhmä. Tämä muokkaus hidastaa peptidin hajoamista dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) vaikutuksesta, minkä vuoksi tesamorelin säilyy elimistössä pidempään kuin muokkaamaton GHRH.

NZM Labsin tesamorelin toimitetaan kylmäkuivattuna eli lyofilisoituna tutkimusreagenssina. Tuote on tarkoitettu ainoastaan asianmukaisesti toteutettuun laboratorio-, analyysi- ja tutkimuskäyttöön.

Tuotteen keskeiset ominaisuudet

• Tesamorelin, kasvuhormonia vapauttavan hormonin (GHRH) analogi
• 44 aminohapon peptidi
• HPLC-puhtaus vähintään 99 %
• Riippumattoman kolmannen osapuolen analysoima
• Eräkohtainen analyysitodistus eli COA
• Kylmäkuivattu tutkimusreagenssi, 10 mg
• Eräkohtainen jäljitettävyys
• Toimitus EU-alueelta

Mitä tesamorelin on?

Tesamorelin on muokattu peptidi, jonka rakenne vastaa ihmisen kasvuhormonia vapauttavan hormonin täyttä 44 aminohapon sekvenssiä. N-päähän liitetty trans-3-hekseenihapporyhmä suojaa peptidiä DPP-4-entsyymin pilkkomiselta, joka hajottaa luontaisen GHRH:n nopeasti. Tämän vuoksi tesamorelin toimii vakaampana GHRH-analogina kuin muokkaamaton hormoni.

Tesamorelin ja ipamorelin – kaksi reittiä kasvuhormonin eritykseen

Kasvuhormonin eritystä voidaan tutkia useamman kuin yhden reseptorireitin kautta, ja tesamorelin edustaa näistä vain toista. Tesamorelin vaikuttaa GHRH-reseptoriin, kun taas ipamorelin sitoutuu greliinireseptoriin eli kasvuhormonin eritystä stimuloivan aineen reseptoriin (GHS-R). Molemmat lisäävät kasvuhormonin eritystä, mutta eri reseptorin ja eri viestireitin kautta.

Ero on tutkimuksen kannalta merkityksellinen, koska GHRH-reitin ja greliinireitin yhtäaikaista aktivointia tarkastellaan omana tutkimuskysymyksenään. Tähän yhdistelmään perustuvaa peptidimallia kuvataan ipamorelinin tuotesivulla, jossa käsitellään greliinireseptoriin vaikuttavaa peptidiä.

Miksi tesamorelinia tutkitaan?

Tesamorelin on vakiintunut tutkimusmalli kasvuhormonia vapauttavan hormonin reitin tarkastelussa. Sen avulla voidaan selvittää, miten GHRH-reseptorin aktivointi vaikuttaa kasvuhormonin eritykseen ja sitä kautta IGF-1-akseliin ja aineenvaihduntaan.

Keskeisiä tutkimusalueita ovat:

• GHRH-reseptorin aktivoinnin vaikutus kasvuhormonin eritykseen
• kasvuhormoni- ja IGF-1-akselin säätely
• kehonkoostumus ja rasvakudoksen jakautuminen
• viskeraalisen eli sisäelinten ympärille kertyvän rasvakudoksen biologia
• maksan rasvapitoisuus ja siihen liittyvät aineenvaihdunnan mittarit
• GHRH-reitin ja muiden kasvuhormonin eritystä säätelevien reittien väliset erot

Tesamorelin, Egrifta ja sääntelytilanne

Tesamorelin tunnetaan lääkevalmisteen Egrifta vaikuttavan aineen nimenä. Egrifta on Theratechnologies-yhtiön kehittämä valmiste, jonka Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi vuonna 2010 HIV-infektioon liittyvän lipodystrofian hoitoon silloin, kun potilaalla on liiallista sisäelinten ympärille kertynyttä rasvakudosta.

Egriftalla ei ole myyntilupaa Euroopan unionissa. Myyntilupahakemus jätettiin Euroopan lääkevirastolle (EMA) vuonna 2011, mutta hakemus peruutettiin vuoden 2012 aikana ennen käsittelyn valmistumista, koska lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, ettei toimitettu tutkimusnäyttö riittänyt osoittamaan myönteistä hyöty-haittasuhdetta. Tämän vuoksi Egriftalla ei ole myyntilupaa myöskään Suomessa.

NZM Labsin tesamorelin ei ole Egrifta eikä lääkevalmiste. Kyseessä on kylmäkuivattu laboratorioreagenssi, joka on tarkoitettu yksinomaan tutkimus- ja analyysikäyttöön. Sama molekyylinimi ei tee tutkimusreagenssista lääkettä, eikä tuote ole tarkoitettu korvaamaan mitään lääkevalmistetta.

⚠️ Kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset

Tesamorelinin turvallisuutta ja siedettävyyttä on arvioitu HIV-infektioon liittyvää lipodystrofiaa koskevissa kliinisissä tutkimuksissa sekä Yhdysvalloissa hyväksytyn Egrifta-valmisteen lääketurvallisuusseurannassa.

Yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia olivat pistoskohdan reaktiot, kuten punoitus, kutina, kipu ja paikallinen ärsytys.

Muita raportoituja haittavaikutuksia olivat nivelkivut, lihaskivut, raajakivut sekä nesteen kertymiseen liittyvä turvotus.

Koska tesamorelin lisää kasvuhormonin ja IGF-1:n eritystä, tutkimuksissa on seurattu myös glukoosiaineenvaihdunnan muutoksia ja heikentyneen glukoosinsiedon mahdollisuutta.

Yliherkkyysreaktioita on raportoitu yksittäistapauksissa.

Tässä esitetyt tiedot perustuvat hyväksytyllä lääkevalmisteella tehtyihin kliinisiin tutkimuksiin ja lääketurvallisuusseurantaan. Ne eivät ole NZM Labsin tutkimusreagenssia koskeva käyttö- tai annosteluohje.

NZM Labsin laatuperiaate

Peptiditutkimuksessa lähtöaineen puhtaus, oikea identiteetti ja jäljitettävyys vaikuttavat suoraan tutkimustulosten luotettavuuteen. Siksi tuotteen laatua ei voida arvioida pelkästään valmistajan tai myyjän ilmoituksen perusteella.

NZM Labsin tesamorelinin laatu varmistetaan seuraavin tiedoin ja menetelmin:

• vähintään 99 %:n HPLC-puhtaus
• riippumattoman laboratorion suorittama analyysi
• eräkohtainen analyysitodistus (COA)
• erän yksilöivä tunniste
• dokumentoitu jäljitettävyys
• yhdisteen identiteettiä ja koostumusta koskevat analyysitiedot käytettyjen tutkimusmenetelmien laajuuden mukaisesti

Eräkohtaisesta analyysitodistuksesta voi tarkistaa kyseiselle erälle mitatun puhtauden, käytetyt analyysimenetelmät sekä muut raportoidut analyysitulokset. Suosittelemme tutustumaan tuotteen eräkohtaiseen COA-asiakirjaan ennen tutkimuksen aloittamista.

Lyofilisoitu yhdiste saatetaan laboratoriossa käyttövalmiiksi, ja tähän käytetään yleensä bakteriostaattista vettä.

Dokumentoitu laatu tutkimuksen perustana

Kun tutkimusasetelma edellyttää kasvuhormonia vapauttavan hormonin reitin tarkastelua, tesamorelin tarjoaa yhden tutkituimmista GHRH-analogeista. NZM Labs yhdistää korkean ilmoitetun puhtauden, riippumattoman laboratorioanalyysin ja eräkohtaisen jäljitettävyyden, jotta tutkijalla on käytettävissään selkeät tiedot tutkimuksessa käytettävän erän ominaisuuksista.

Ainoastaan tutkimus- ja laboratoriokäyttöön. Ei ihmis- eikä eläinkäyttöön. Tuote ei ole lääke, ravintolisä, elintarvike tai kosmeettinen valmiste.

Tieteelliset lähteet

Falutz J. ym. Metabolic Effects of a Growth Hormone-Releasing Factor in Patients with HIV. New England Journal of Medicine, 2007. DOI: 10.1056/NEJMoa072375.

Stanley T. L. ym. Effect of Tesamorelin on Visceral Fat and Liver Fat in HIV-Infected Patients With Abdominal Fat Accumulation: A Randomized Clinical Trial. JAMA, 2014. DOI: 10.1001/jama.2014.8334.

Stanley T. L. ym. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre, placebo-controlled phase 2 trial. The Lancet HIV, 2019.

European Medicines Agency. Withdrawal of the marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin), 2012.